211915-84-3|3-[[[2-[[(4-cijanofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]karbonil] Etilni ester piridin-2-ilamino]propionske kiseline

Uvod
3-[[[2-[[(4-cijanofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]karbonil] etil ester piridin-2-ilamino]propionske kiseline je bijeli do gotovo bijeli prah, lijek protiv zgrušavanja krvi; koristi se u bolesnika s nevalvularnom fibrilacijom atrija za smanjenje rizika od moždanog udara i sustavne embolije. Intermedijer sirovog lijeka dabigatran eteksilata; intermedijer dabigatrana; je vrsta novog tipa sintetskog izravnog inhibitora trombina, predlijek dabigatrana, je nepeptidni inhibitor trombina.

Specifikacija CAS-a: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cijanofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5- il]karbonil]piridin-2-ilamino]etil ester propionske kiseline

Sinteza odCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cijanofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il] karbonil]piridin-2-ilamino]propionska kiselina etil ester

S benzotriazol-1-olom; 1-etil-(3-(3-dimetilamino)propil)-karbodiimid hidroklorid; N-etil-N,N-diizopropilamin u diklorometanu na 10 - 35 stupnju;

Na {{0}} stupnju C dodajte međuprodukt DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 eq), međuprodukt DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 eq) i 500 mL diklorometana u reakcijsku tikvicu od 1000 mL, promiješajte da se otopi, a zatim dodajte EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 eq), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 eq) i N, N-diizopropiletilamin (15 g, 116 mmol, 2 eq), Temperatura je podignuta na 30-35 stupnjeva C i reakcija je praćena pomoću TLC. Nakon reakcije, dodati 200 mL 10 postotne vodene otopine octene kiseline i 100 mL diklorometana, miješati 3 sata, ostaviti stajati i odvojiti organsku fazu. Organska faza je zasićena vodena otopina natrijevog bikarbonata (200 mL × 1) i zasićena vodena otopina natrijevog klorida (200 mL × 1). Isprana je, osušena preko bezvodnog natrijevog sulfata, odsisana, a filtrat je koncentriran pod sniženim tlakom da se dobije sirova čvrsta supstanca. Sirovi produkt se rekristalizira s 300 mL etanola da se dobije 23,2 g krutog produkta DG1. Iskorištenje: 82 posto.

Referenca:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Lokacija u patentu: Paragraf 0039; 0041-0043

Popularni tagovi: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cijanofenil)amino]metil]-1-metil{{6} }h-benzimidazol-5-il]karbonil]piridin-2-ilamino]propionska kiselina etil ester, cijena, ponuda, popust, na zalihama, prodaja